Ravimite sõnaraamat (2005)
L-TYROXIN 100 BERLIN-HEMI

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie

Naatrium Levotüroksiin * (levotüroksiin naatrium *)

L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie

H03AA01 naatrium Levotüroksiin

Kilpnäärmehormoonid, nende analoogid ja antagonistid (sealhulgas kilpnäärmevastased ravimid)

Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)

C73 Kilpnäärme pahaloomuline kasvaja

E01 Joodipuudusega seotud sarnased kilpnäärme haigused ja muud sarnased seisundid

E02 Joodipuudusest tulenev subkliiniline hüpotüreoidism

E03 Muud hüpotüreoidismi vormid

E04.0 mittetoksiline hajus struuma

E04.1 Mittetoksiline ühe sõlmeline struuma

E07.8.0 * eutüreoidne sündroom

Vabastamise koostis ja vorm

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie

Tabletid1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium50 mikrogrammi
abiained: kaltsiumvesinikfosfaat; MCC; karboksümetüültärklisnaatriumsool (tüüp A); dekstriin; osalise ahelaga glütseriidid

blistris 25 tk; kartongpakendis 2 või 4 blistrit.

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie

Tabletid1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium100 mikrogrammi
abiained: kaltsiumvesinikfosfaat; MCC; karboksümetüültärklisnaatriumsool (tüüp A); dekstriin; osalise ahelaga glütseriidid

blistris 25 tk; kartongpakendis 2 või 4 blistrit.

Annustamisvormi kirjeldus

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie: tabletid mõlemal küljel helesinised, kaldus serva ja ühepoolse sälguga jagamiseks.

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie: kollased kuni rohekaskollased tabletid, kaldservaga mõlemalt küljelt, jaotatud ühepoolse sälguga.

Türoksiini sünteetiline pöörlev isomeer.

Farmakoloogiline toime - kilpnäärme hormoonide puuduse, kilpnäärme täiendamine. Pärast osalist muundamist lüotüroniiniks (maksas ja neerudes) ja üleminekut keharakkudesse mõjutab see kudede arengut ja kasvu ning ainevahetust. Väikestes annustes on sellel anaboolne toime valkude ja rasvade ainevahetusele. Keskmistes annustes stimuleerib see kasvu ja arengut, suurendab kudede hapnikutarvet, stimuleerib valkude, rasvade ja süsivesikute ainevahetust ning suurendab kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust. Suurtes annustes pärsib see hüpotalamuse türeotropiini vabastavat hormooni ja hüpofüüsi kilpnääret stimuleerivat hormooni.

Manustamisel imendub levotüroksiin peaaegu eranditult peensoole ülaossa. Imendunud kuni 80% võetud annusest. Söömine vähendab levotüroksiini imendumist. KUImax vere seerumis saavutatakse 6 tundi pärast manustamist. Pärast imendumist seostub üle 99% ravimist seerumi valkudega. Erinevates kudedes toimub levotüroksiini monodeiodineerimine trijodotüroniini ja inaktiivsete toodete moodustumisega. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeruvad peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Väike kogus ravimit deamineeritakse ja dekarboksüülitakse, samuti konjugeeritakse väävel- ja glükuroonhapetega (maksas). Metaboliidid erituvad uriini ja sapiga. T1/2 - 6-8 päeva.

Terapeutilist toimet täheldatakse 7-12 päeva pärast, samal ajal püsib toime ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Hüpotüreoidismi kliiniline toime avaldub 3-5 päeva pärast. Hajus struuma väheneb või kaob 3–6 kuu jooksul.

Mis tahes geneesi hüpotüreoidism (hüpotüreoidism): primaarne ja sekundaarne hüpotüreoidism pärast struma operatsiooni radioaktiivse joodiravi tagajärjel (asendusravina).

Normaalse kilpnäärme talitlusega struumaoperatsiooni järgselt tekkiva nodilaarse struuma relapsi (taasvormimise) ennetamine.

Hajus struuma normaalse funktsiooniga.

Osana kombineeritud ravist kilpnäärme hüperfunktsiooni ravis türeostaatiliste ainetega pärast normaalse funktsiooni saavutamist.

Kilpnäärme pahaloomuline kasvaja, peamiselt pärast kasvaja kordumise pärssimise operatsiooni ja asendusravina.

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, äge müokardiinfarkt, ravimata neerupealiste puudulikkus, hüpertüreoidism.

Ettevaatlikult: südame-veresoonkonna haiguste korral - südame isheemiatõbi (ateroskleroos, stenokardia, anamneesis müokardiinfarkt), arteriaalne hüpertensioon, arütmia; diabeediga; raske pikenenud hüpotüreoidism; malabsorptsiooni sündroom (annuse kohandamine on võimalik).

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb ravi jätkata. Ravimi kasutamine raseduse ajal koos türeostaatiliste ravimitega on vastunäidustatud. Kuna türeostaatilised ravimid võivad erinevalt levotüroksiinist tungida läbi platsenta, võib lootel tekkida hüpotüreoidism.

Allergilised reaktsioonid (nahalööve, naha sügelus). Liiga suurtes annustes kasutamisel on hüpertüreoidism (isu muutused, düsmenorröa, valu rinnus, kõhulahtisus, tahhükardia, arütmia, palavik, värin, peavalu, ärrituvus, alajäsemete lihaskrambid, närvilisus, higistamine, uinumisraskused, oksendamine, kaalulangus) keha). Ebapiisavalt efektiivsete annuste kasutamisel on hüpotüreoidism (düsmenorröa, kõhukinnisus, naha kuivus, tursed, peavalu, letargia, müalgia, unisus, nõrkus, apaatia, kehakaalu tõus).

Levotüroksiin tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet (võib-olla vähendab nende annust). Kolestüramiini samaaegsel kasutamisel vähendab levotüroksiini plasmakontsentratsioon, kuna see pärsib selle imendumist soolestikus. Fenütoiini kiire iv manustamine suurendab levotüroksiini ja lüotirononiini sisaldust, mida ei seostata plasmavalkudega. Suurtes annustes (250 mg) olevad salitsülaadid, dikumarool, furosemiid tugevdavad levotüroksiini toimet, kuna võimeline tõrjuma seda plasmavalkudega seondumissaitidest.

Sümptomid: türotoksiline kriis, mis mõnikord hilineb mitu päeva pärast manustamist.

Ravi: beetablokaatorite manustamine, kortikosteroidide iv manustamine, plasmaferees.

Annustamine ja manustamine

Toas, tühja kõhuga, vähemalt 30 minutit enne hommikusööki. Ravimi ööpäevane annus kehtestatakse ja seda kontrollitakse individuaalselt laboratoorsete ja kliiniliste uuringute andmete põhjal.

Nagu kogemus on näidanud, piisab väikese kehakaaluga ja suure sõlmese juga juuresolekul väikesest annusest.

Kui pole teisiti täpsustatud, kehtivad järgmised annustamissoovitused:

kilpnäärme hüpofunktsiooni korral on algselt soovitatav päevane annus täiskasvanutele - 25–100 mikrogrammi, seejärel suurendatakse annust vastavalt arsti ettekirjutusele iga 2–4 ​​nädala järel 25–50 mikrogrammi, kuni saavutatakse ööpäevane säilitusannus 125–250 mikrogrammi; lapsed - 12,5-50 μg, pika ravikuuriga määratakse annus lapse kehakaalu ja pikkuse järgi (ligikaudse arvutuse põhjal 100–150 μg naatriumlevatüroksiini 1 m 2 kehapinna kohta);

struuma retsidiivi ennetamiseks ja hajusa struuma korral täiskasvanutel - 75-200 mikrogrammi päevas;

türeostaatiliste hüpertüreoidismi kombineeritud ravi osana - 50–100 μg päevas;

pahaloomulise kasvaja ravis on päevane annus 150-300 mikrogrammi.

Naatriumlevotüroksiini eeldatav säilitusannus päevas

VanusStruuma annus, mcg / kg / päevasAnnus kilpnäärme alatalitluse korral, mcg / kg / päevas
Vastsündinud12,54
Imikud, 1/4 aastat25–37,525
Imikud, 1/2-aastased25–37,537,5
Väikesed lapsed, 1 aasta25–37,537,5
Väikesed lapsed, 5-aastased25–62,5viiskümmend
Koolilapsed, 7-aastased50-10075-100
Koolilapsed, 12-aastased100-150100
Täiskasvanud75-200125–250
Ravimi päevane annus määratakse sõltuvalt näidustustest individuaalselt.

Raseduse ajal suureneb kilpnäärmehormoonide vajadus, seetõttu on vaja arsti teavitada ravikuuri ajal toimunud või toimunud rasedusest, et vajadusel oleks võimalik kohandada ravimi annust.

Kui on vaja välja kirjutada muid joodi sisaldavaid ravimeid, on vajalik arsti konsultatsioon. Soovitatav on perioodiliselt määrata TSH sisaldus veres, mille suurenenud tase näitab annuse puudust. Kilpnäärme supresseeriva ravi piisavust hinnatakse ka radioaktiivse joodi tarbimise pärssimise kaudu. Pikaajalise multinodulaarse struuma korral tuleks enne ravi alustamist teha stimuleerimise test türeotropiini vabastava hormooniga. Enamikul hüpotüreoidismi juhtudest tuleb metaboolne seisund järk-järgult taastada, eriti eakatel ja kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiaga patsientidel. Eakate patsientide puhul ei tohiks algannus ületada 50 mikrogrammi. Kui seda kasutatakse raseduse II ja III trimestril, suurendatakse annust tavaliselt 25%.

Kilpnäärme raske ja pikaajalise hüpofunktsiooni korral on ette nähtud ettevaatusabinõud. Enne ravi tuleb hüpofüüsi või hüpotalamuse hüpotüreoidismi võimalus välistada.

Farmakoloogiline andmebaas

Veel üks mõõde

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie

Leia hind:

Väljalaske vorm:

Väljalaske vorm, kirjeldus ja koostis

L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie

Tabletid on valged või valged, kergelt kollaka varjundiga, ümmargused, kergelt kumerad, mille ühele küljele on tehtud sälg ja teisele sisse pressitud "50"..

1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium50 mikrogrammi

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, pika ahelaga osalised glütseriidid.

25 tk. - villid (1) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (4) - kartongpakendid.

L-Thyroxine 75 Berlin-Chemie

Valgest kuni kergelt beežini värvilised, ümmargused, kergelt kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on jagatav märk, teisele sisse pressitud "75".

1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium75 mikrogrammi

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, osalise ahelaga glütseriidid.

25 tk. - villid (1) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (4) - kartongpakendid.

L-Thyroxine 100 Berlin-Chemie

Valged või valged tabletid, kergelt kollaka varjundiga, ümmargused, kergelt kumerad, mille ühele küljele on tehtud sälg ja teisele sisse pressitud “100”..

1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium100 mikrogrammi

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, pika ahelaga osalised glütseriidid.

25 tk. - villid (1) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (4) - kartongpakendid.

L-türoksiin 125 Berlin-Chemie

Valgest kuni kergelt beežini värvilised, ümmargused, kergelt kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on jagatav märk, teisele sisse pressitud "125".

1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium125 mikrogrammi

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, osalise ahelaga glütseriidid.

25 tk. - villid (1) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (4) - kartongpakendid.

L-Thyroxine 150 Berlin-Chemie

Valgest kuni kergelt beežini värvilised, ümmargused, kergelt kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on jaotusmärk ja teisel pool on pressitud "150".

1 vahekaart.
levotüroksiin naatrium150 mikrogrammi

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, osalise ahelaga glütseriidid.

25 tk. - villid (1) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (2) - kartongpakendid.
25 tk. - villid (4) - kartongpakendid.

Näidustused:

- asendusravina ja goiterite kordumise ennetamiseks pärast kilpnäärme resektsiooni;

- kilpnäärmevähk (pärast kirurgilist ravi);

- difuusne toksiline struuma: pärast türeostaatiliste vahenditega eutüreoidse seisundi saavutamist (kombinatsiooni või monoteraapiana);

- diagnostilise vahendina kilpnäärme supressioonitesti ajal.

Seotud haigustega:

Vastunäidustused:

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;

- äge müokardiinfarkt, äge müokardiit;

- ravimata neerupealiste puudulikkus.

Ettevaatlikult tuleb ravim välja kirjutada südame isheemiatõve (ateroskleroos, stenokardia, anamneesis müokardiinfarkt), arteriaalse hüpertensiooni, arütmia, suhkruhaiguse, raske pikaajalise hüpotüreoidismi, malabsorptsiooni sündroomi korral (võib olla vajalik annuse kohandamine).

Annustamine ja manustamine:

Päevane annus määratakse sõltuvalt näidustustest individuaalselt.

L-türoksiini Berlin-Chemie ööpäevane annus võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga, vähemalt 30 minutit enne sööki, juues väikese koguse vedelikuga (pool klaasi vett) tableti ja mitte närides.

Hüpotüreoidismi asendusravi läbiviimisel alla 55-aastastel patsientidel südame-veresoonkonna haiguste puudumisel määratakse L-türoksiini Berlin-Chemie ööpäevane annus 1,6-1,8 μg / kg kehakaalu kohta; patsiendid vanemad kui 55 aastat või südame-veresoonkonna haigused - 0,9 mikrogrammi / kg kehakaalu kohta. Märkimisväärse rasvumise korral tuleks arvutus teha "ideaalse kehakaalu" alusel.


Hüpotüreoidismi asendusravi algfaas
Alla 55-aastased kardiovaskulaarsete haigusteta patsiendidAlgannus:
naised - 50–100 mikrogrammi päevas,
mehed - 50-150 mcg päevas
Kardiovaskulaarse haigusega või vanemad kui 55-aastased patsiendidAlgannus - 25 mikrogrammi päevas.
Suurendage 25 mikrogrammi intervalliga 2 kuud, et normaliseerida TSH sisaldus veres.
Kui kardiovaskulaarsüsteemi sümptomid ilmnevad või süvenevad, korrigeerige südame-veresoonkonna haiguste ravi.



Türoksiini soovitatavad annused kaasasündinud hüpotüreoidismi raviks
VanusTüroksiini ööpäevane annus (mcg)Türoksiini annus kehakaalu alusel (mcg / kg)
0-6 kuud25-5010–15
6–24 kuud50-758-10
2-10 aastat75-1254.-6
10-16 aastat100-2003-4
> 16-aastane100-2002-3



NäidustusedL-türoksiini soovitatavad annused Berlin-Chemie (mikrogramm päevas)
Eutüreoidne struumaravi50-200
Relapsi ennetamine pärast eutüreoidse struuma kirurgilist ravi50-200
Türotoksikoosi ravis50-100
Kilpnäärmevähi pärssiv ravi150-300
Kilpnäärme supressioonitesti4 nädalat enne testi3 nädalat enne testi2 nädalat enne testi1 nädal enne testi
50-7575-100150-200150-200

Ravimi täpseks doseerimiseks tuleks kasutada L-Thyroxine Berlin-Chemie ravimi (50, 75, 100, 125 või 150 mikrogrammi) kõige sobivamat annust..

Tõsise pikaajalise olemasoleva hüpotüreoidismi korral tuleb ravi alustada äärmiselt ettevaatlikult, alates väikestest annustest - alates 25 μg / päevas, suurendatakse annust pikema intervalliga säilitusannuseni - 25 μg päevas iga 2 nädala järel ja TSH taset veres määratakse sagedamini. Hüpotüreoidismi korral võetakse Berlin-Chemie L-türoksiini tavaliselt kogu elu jooksul..

Türotoksikoosiga kasutatakse L-türoksiini Berlin-Chemie kombinatsioonravis koos türeostaatiliste ainetega pärast eutüreoidismi seisundisse jõudmist. Kõigil juhtudel määrab ravimiga ravi kestuse arst.

Imikutele ja kuni 3-aastastele lastele antakse L-türoksiini Berlin-Chemie päevane annus ühes annuses 30 minutit enne esimest söötmist. Tablett lahustatakse vees õhukeseks suspensiooniks, mis valmistatakse vahetult enne ravimi kasutamist.

Kõrvalmõju:

Ravimi kasutamisel vastavalt näidustustele soovitatavates annustes, arsti järelevalve all, ei täheldata kõrvaltoimeid.

Suurenenud tundlikkusega ravimi suhtes võivad tekkida allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine:

Türotoksikoosile iseloomulikud sümptomid: südamepekslemine, südame rütmihäired, südamevalud, ärevus, värinad, unehäired, liigne higistamine, söögiisu vähenemine, kehakaalu langus, kõhulahtisus.

Ravi: soovitatav on vähendada ravimi ööpäevast annust, katkestada ravi mitmeks päevaks, soovitada beetablokaatorite määramist. Pärast kõrvaltoimete kadumist tuleb ravi alustada ettevaatusega väiksema annusega. Antitüreoidseid ravimeid ei soovitata.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal:

Raseduse ja imetamise ajal (imetamine) tuleb jätkata ravi hüpotüreoidismi jaoks ette nähtud ravimiga. Raseduse ajal on vajalik türoksiini siduva globuliini taseme tõusu tõttu ravimi annuse suurendamine. Imetamise ajal rinnapiima eritunud kilpnäärmehormooni kogus (isegi ravi ajal suurte ravimiannustega) ei ole lapsele häirete tekitamiseks piisav.

Ravimi kasutamine koos türeostaatiliste ravimitega raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna levotüroksiini manustamine võib nõuda türeostaatiliste ravimite annuste suurendamist. Kuna türeostaatilised ravimid võivad erinevalt levotüroksiinist tungida läbi platsentaarbarjääri, võib lootel tekkida hüpotüreoidism.

Imetamise ajal tuleb ravimit võtta ettevaatusega, rangelt soovitatavates annustes arsti järelevalve all.

Koostoimed teiste ravimitega:

Levotüroksiin tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet, mis võib vajada nende annuse vähendamist.

Tritsükliliste antidepressantide kasutamine koos levotüroksiiniga võib põhjustada antidepressantide suurenenud toimet.

Kilpnäärmehormoonid võivad suurendada vajadust insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite järele. Levotüroksiinravi alustamise ajal, samuti ravimi annuse muutmisel on soovitatav sagedamini jälgida vere glükoosisisaldust..

Levotüroksiin vähendab südameglükosiidide toimet. Kolestüramiini, kolestipooli ja alumiiniumhüdroksiidi samaaegsel kasutamisel vähendavad nad levotüroksiini plasmakontsentratsiooni, kuna pärsivad selle imendumist soolestikus.

Samaaegsel kasutamisel anaboolsete steroidide, asparaginaasi, tamoksifeeniga on võimalik farmakokineetiline koostoime valkudega seondumise tasemel.

Samaaegsel kasutamisel fenütoiini, salitsülaatide, klofibraadi ja furosemiidiga suurtes annustes suureneb vereplasma valkudest seondumata levotüroksiini ja T sisaldus4.

Kasvuhormoon samaaegse kasutamise korral levotüroksiiniga võib kiirendada epifüüsi kasvualade sulgemist.

Fenobarbitaali, karbamasepiini ja rifampitsiini võtmine võib suurendada levotüroksiini kliirensit ja nõuda annuse suurendamist..

Östrogeenid suurendavad türeoglobuliiniga seotud fraktsiooni kontsentratsiooni, mis võib põhjustada ravimi efektiivsuse langust.

Amiodaroon, aminoglutetimiid, PASK, etioonamiid, kilpnäärmevastased ravimid, beetablokaatorid, karbamasepiin, kloraalhüdraat, diasepaam, levodopa, dopamiin, metoklopramiid, lovastatiin, somatostatiin mõjutavad ravimi sünteesi, sekretsiooni, jaotumist ja metabolismi.

Erijuhised ja ettevaatusabinõud:

Hüpotüreoidismi korral hüpofüüsi kahjustuse tõttu on vaja välja selgitada, kas samaaegne neerupealise koore puudulikkus on olemas. Sellisel juhul tuleb enne kilpnäärmehormoonide ravi alustamist alustada GCS-i asendusravi, et vältida ägeda neerupealiste puudulikkuse teket.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Ravim ei mõjuta sõidukite juhtimist ega suurenenud keskendumist nõudvat tööd.

Ladustamistingimused:

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat..

L-türoksiin-Pharmac - kasutusjuhendid

Registreerimisnumber:

Ärinimi:

Keemiline nimetus:

Annustamisvorm:

Ülesehitus:

Toimeaine:
Naatriumlevitüroksiin - 25 ug; 50 mcg; 100 mikrogrammi

Abiained:
kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, tuhksuhkur, aluseline magneesiumkarbonaat, magneesiumstearaat, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon meditsiiniline.

Kirjeldus:

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood:

Farmakoloogilised omadused:

Suurtes annustes pärsib see hüpotaalamuse türeotroopset vabastavat hormooni ja hüpofüüsi kilpnääret stimuleerivat hormooni.

Terapeutilist toimet täheldatakse 7-12 päeva pärast, samal ajal püsib toime ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Hüpotüreoidismi kliiniline toime avaldub 3-5 päeva pärast. Hajus goiter väheneb või kaob 3-6 kuu jooksul.

Farmakokineetika
Manustamisel imendub levotüroksiin peaaegu eranditult peensoole ülaossa. Imendunud kuni 80% võetud annusest. Söömine vähendab levotüroksiini imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse umbes 5-6 tundi pärast allaneelamist. Pärast imendumist seostub enam kui 99% ravimist seerumi valkudega (türoksiini siduva globuliiniga, türoksiini siduva prealbumiini ja albumiiniga). Erinevates kudedes monodeiodeeritakse umbes 80% levotüroksiinist, moodustades trijodotüroniini (T3) ja mitteaktiivseid tooteid. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeritakse peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Väike kogus ravimit deamineeritakse ja dekarboksüülitakse, samuti konjugeeritakse väävel- ja glükuroonhapetega (maksas). Metaboliidid erituvad uriini ja sapiga. Ravimi poolväärtusaeg on 6-7 päeva. Türotoksikoosiga lüheneb selle poolestusaeg 3–4 päevani ja hüpotüreoidismi korral 9–10 päeva.

Näidustused:

Vastunäidustused

Hoolikalt

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Imetamise ajal rinnapiimaga eritunud kilpnäärmehormooni kogus (isegi ravi ajal ravimiga suurtes annustes) ei ole piisav beebi häirete tekitamiseks. Ravimi kasutamine raseduse ajal koos türeostaatiliste ainetega on vastunäidustatud, kuna levotüroksiini võtmine võib nõuda türeostaatiliste ravimite annuste suurendamist. Kuna türeostaatilised ravimid võivad erinevalt levotüroksiinist tungida läbi platsenta, võib lootel tekkida hüpotüreoidism. Imetamise ajal tuleb ravimit võtta ettevaatusega, rangelt soovitatavates annustes arsti järelevalve all.

Annustamine ja manustamine

L-türoksiini-Pharmac päevane annus võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga, vähemalt 30 minutit enne sööki, juues väikese koguse vedelikuga (pool klaasi vett) tableti ja mitte närides.

Hüpotüreoidismi asendusravi läbiviimisel alla 55-aastastel patsientidel südame-veresoonkonna haiguste puudumisel määratakse L-Thyroxine-Pharmac päevases annuses 1,6–1,8 μg / kg kehakaalu kohta; patsientidel vanemad kui 55 aastat või südame-veresoonkonna haigused - 0,9 μg / kg kehakaalu kohta. Märkimisväärse rasvumise korral tuleks arvutus teha "ideaalkaalu" alusel.

Hüpotüreoidismi asendusravi algfaas

Alla 55-aastased kardiovaskulaarsete haigusteta patsiendid

• algannus:
naised - 75–100 mikrogrammi päevas.
mehed -100-150 mcg päevas

Kardiovaskulaarse haigusega või vanemad kui 55-aastased patsiendid

  • Algannus - 25 mikrogrammi päevas
  • TTT taseme normaliseerimiseks veres suurendage 25 mikrogrammi intervalliga 2 kuud
  • Kui südame sümptomid ilmnevad või süvenevad, korrigeerige südameravi

    Türoksiini soovitatavad annused kaasasündinud hüpotüreoidismi raviks

    Levotüroksiini päevane annus (mcg)

    Levotüroksiini annus põhineb kehakaalul (mcg / kg)

    L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie

    Kasutusjuhend

    • Vene keeles
    • қазақша

    Ärinimi

    L-Thyroxine 50 Berlin-Chemie

    Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

    Annustamisvorm

    50 mcg tabletti

    Struktuur

    Üks tablett sisaldab

    toimeaine - levotüroksiinnaatrium 0,05 mg

    abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), dekstriin, pika ahelaga osalised glütseriidid.

    Kirjeldus

    Tabletid on ümmarguse kujuga, kergelt kaksikkumera pinnaga, peaaegu valgest kuni kergelt beežini, ühel küljel on sälk ja teisel pool „50”.

    Farmakoterapeutiline rühm

    Ravimid kilpnäärmehaiguste raviks. Kilpnäärme hormoonid. Levotüroksiin.

    ATX-kood H03AA01

    Farmakoloogilised omadused

    Levotüroksiini sissevõtmise korral tühja kõhuga imendub ravim peamiselt peensoole ülaossa ja imendumise määr sõltub peamiselt ravimvormist ning võib olla kuni 80%. Levotüroksiini võtmisel koos toiduga on imendumine märkimisväärselt vähenenud.

    Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 2-3 tundi pärast manustamist.

    Pärast esimest suukaudset manustamist ilmneb toime tavaliselt 3-5 päeva jooksul.

    Jaotusruumala on umbes 10–12 liitrit. Ligikaudu 99,97% levotüroksiinist on seotud spetsiifiliste transpordivalkudega. Valkude ühendus hormooniga pole kovalentne ja seetõttu toimub vaba ja seotud hormooni vahel pidev ja väga kiire vahetus.

    Levotüroksiini metaboolne kliirens on umbes 1,2 l plasma / päevas. Lõheneb peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Metaboliidid erituvad uriiniga ja roojaga.

    Levotüroksiini poolväärtusaeg on umbes 7 päeva; hüpotüreoidismi korral võib see suureneda (kuni 9–10 päeva) ja hüpertüreoidismi korral väheneda (kuni 3–4 päeva).

    Rasedus ja imetamine

    Levotüroksiin ületab platsenta ainult väikestes kogustes. Ravimi tavalistes annustes kasutamisel eritub levotüroksiin rinnapiima vaid väikestes kogustes.

    Neerufunktsiooni kahjustus

    Valkudega seondumise kõrge taseme tõttu ei mõjuta hemodialüüs ega hemoperfusioon levotüroksiini taset.

    Farmakodünaamika

    Sünteetiline levotüroksiin, mis on osa L-türoksiinist, on oma toimega identne loodusliku kilpnäärmehormooniga, mida toodab peamiselt kilpnääre. Endogeense ja eksogeense levotüroksiini vahel organismis erinevusi pole.

    Pärast osalist muutumist lüotüroniiniks (T3), peamiselt maksas ja neerudes, ning pärast keharakkudesse sattumist põhjustavad kilpnäärmehormoonid spetsiifilisi toimeid, mõjutades T3-retseptorite aktiveerimise kaudu arengut, kasvu ja ainevahetust.

    Kliiniline efektiivsus ja ohutus

    Kilpnäärmehormoonide asendamine viib ainevahetusprotsesside normaliseerumiseni. Näiteks vähendab levotüroksiini võtmine hüpotüreoidismi tõttu kõrgenenud kolesterooli taset..

    Näidustused

    - kilpnäärmehormoonide asendamine mis tahes etioloogiaga hüpotüreoidismiga

    - struuma kordumise ennetamine pärast eutüreoidse struuma eemaldamist

    - eutüreoidne healoomuline struuma

    - adjuvantravi kilpnäärme ületalitluse korral koos türeostaatiliste ravimitega pärast eutüreoidismi seisundisse jõudmist

    -kilpnäärme pahaloomuliste kasvajate supresseeriv ja asendusravi, peamiselt pärast türeoidektoomiat

    L-türoksiin 50 Berlin-Chemie on näidustatud kasutamiseks kõigis vanuserühmades.

    Annustamine ja manustamine

    Annustamisjuhiseid peetakse juhiseks. Individuaalne ööpäevane annus tuleks kindlaks määrata laboratoorsete ja kliiniliste uuringute tulemuste põhjal..

    Kilpnäärme jääkfunktsiooni säilimisel võib asendusravi jaoks piisata väiksemast annusest.

    Eakatel patsientidel, südame isheemiatõve ja raske või kroonilise hüpotüreoidismiga patsientidel tuleb kilpnäärmehormoonidega ravi alustada eriti ettevaatlikult - näiteks soovitatakse alustada ravi väiksema annusega ja suurendada seda aeglaselt, oluliste intervallidega, kontrollides sageli kilpnäärme taset hormoonid. Kogemuste kohaselt on nii väikese kehakaaluga kui ka suure sõlmelise struumaga patsientidel piisavad väiksemad ravimi annused.

    Kuna mõnedel patsientidel võib T4 või fT4 tase tõusta, on raviskeemi jälgimiseks parem määrata TSH kontsentratsioon vereseerumis.

    Märge

    Annus

    (mikrogrammid naatrium levotüroksiini päevas)

    (suurendamine 25–50 mcg intervalliga 2–4 ​​nädalat)

    Struuma relapsi ennetamine

    Eutüreoidne healoomuline struuma

    Türeostaatilise teraapia abiaine hüpertüreoidismi korral

    Pärast kilpnäärme pahaloomulisest kasvajast tingitud türeoidektoomiat

    Kaasasündinud ja omandatud hüpotüreoidismiga lapsed ja noorukid

    Säilitusannus on tavaliselt 100–150 mikrogrammi levotüroksiini kehapinna m2 kohta päevas.

    Kaasasündinud hüpotüreoidismiga vastsündinutel ja imikutel, kes vajavad puuduvate hormoonide kiiret asendamist levotüroksiiniga, on levotüroksiini soovitatav algannus esimese 3 kuu jooksul kasutada 10-15 μg 1 kg kehakaalu kohta päevas. Tulevikus tuleb annust kohandada individuaalselt, tuginedes kliinilistele andmetele, samuti kilpnäärmehormoonide ja TSH tasemele.

    Omandatud hüpotüreoidismiga lastel on levotüroksiini soovitatav algannus 12,5-50 mikrogrammi päevas. Kliiniliste andmete, samuti kilpnäärmehormoonide ja TSH taseme põhjal tuleb annust suurendada järk-järgult 2... 4 nädala järel, kuni saavutatakse asendusraviks vajalik koguannus.

    Annustamine eakatel patsientidel

    Mõnel juhul tuleks eakatel patsientidel, näiteks südamehaigustega patsientidel, eelistada levotüroksiin-naatriumi annuse järkjärgulist vähendamist, määrates regulaarselt TSH taseme.

    Kogu päevane annus võetakse suu kaudu tühja kõhuga, pestakse vedelikuga maha; ravimit võetakse hommikul, vähemalt pool tundi enne hommikusööki.

    Imikutele antakse täielik päevane annus vähemalt pool tundi enne päeva esimest söögikorda. Tabletid tuleb eelnevalt lahustada väikeses koguses vees (10–15 ml) ja saadud suspensioon, mis peaks olema värskelt valmistatud, manustatakse lapsele, lisades veel veidi vedelikku (5–10 ml)..

    Kilpnäärme alatalitluse ja kilpnäärme pahaloomulistest kasvajatest tingitud türeoidektoomia korral - tavaliselt kogu elu jooksul; Eutüreoidse struumaga ja struuma retsidiivi ennetamiseks - mitme kuu või aasta jooksul kogu elu jooksul;

    Hüpertüreoidismi abiaineravi korral - sõltuvalt türeostaatilise ravi kestusest.

    Eutüreoidse struuma ravi kestus peaks olema 6 kuud kuni kaks aastat. Kui selle aja jooksul L-türoksiiniravi soovitud tulemust ei andnud, tuleks kaaluda muid ravivõimalusi..

    Kõrvalmõjud

    Õige kasutamise korral ning tingimusel, et jälgitakse kliinilisi ja laboratoorseid parameetreid, on L-türoksiiniga ravi ajal kõrvaltoimete teke ebatõenäoline. Mõnel juhul võib ravimi teatud annuse talumatuse või üledoseerimise korral, eriti ravi alguses annuse liiga kiire suurendamise tagajärjel tekkida hüpertüreoidismi sümptomeid, näiteks:

    - südamepekslemine, rütmihäired, eriti tahhükardia

    - lihasnõrkus ja lihaskrambid

    - kuumuse tunne, higistamine, värin

    - kaalulangus kõhulahtisus

    - peavalu, unetus

    - menstruatsiooni ebakorrapärasused

    - ebatüüpiliste sümptomitena võivad tekkida palavik, oksendamine ja idiopaatiline koljusisene hüpertensioon (eriti lastel). Sellistel juhtudel peate vähendama ravimi ööpäevast annust või tühistama selle mitmeks päevaks. Vahetult pärast kõrvaltoime kadumist võib ravi jätkata hoolikalt valitud annusega..

    -ülitundlikkus levotüroksiini või ravimi L-türoksiini mis tahes abiainete suhtes on võimalik naha ja hingamisteede allergilised reaktsioonid. Anafülaktilise šoki tekkest on eraldi teateid. Sellisel juhul tuleb tablettide kasutamine lõpetada..

    Vastunäidustused

    - ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes,

    - ravimata neerupealiste puudulikkus

    - ravimata hüpofüüsi puudulikkus (see põhjustab neerupealiste puudulikkust, mis vajab ravi)

    - äge müokardiinfarkt

    Raseduse ajal on vastunäidustatud levotüroksiini võtmine koos türeostaatiliste ravimitega.

    Ravimite koostoime

    Levotüroksiin võib nõrgendada diabeediravimite toimet, mis seisneb vere glükoositaseme alandamises. Seetõttu peate suhkurtõvega patsientidel regulaarselt kontrollima veresuhkru taset - peamiselt kilpnäärmehormoonravi alguses. Vajadusel kohandage suhkrut alandava ravimi annust.

    Levotüroksiin võib tugevdada kumariini derivaatide toimet, tõrjudes need plasmavalkudega seondumiskohtadest välja. Sel põhjusel tuleb patsientidel, kes võtavad samaaegselt levotüroksiini ja kumariini derivaate, regulaarselt kontrollida vere hüübivust ja vajadusel kohandada antikoagulandi annust (annuse vähendamine)..

    Ioonivahetusvaigud nagu kolestüramiin, kolestipool, ratasteljed või polüstüreensulfoonhappe kaltsiumi- ja naatriumisoolad inhibeerivad levotüroksiini imendumist; seetõttu ei tohiks neid kasutada varem kui 4-5 tundi pärast L-türoksiini võtmist.

    Alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, samuti rauda ja kaltsiumi sisaldavad ravimid

    Alumiiniumi sisaldavate antatsiidide (antatsiidid, sukralfaat), rauda ja kaltsiumi sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel võib levotüroksiini imendumist vähendada. Seetõttu tuleks L-türoksiini võtta vähemalt kaks tundi enne nende vahendite kasutamist.

    Sevelameer ja lantaankarbonaat

    Arvatakse, et Sevelamer ja lantaankarbonaat vähendavad levotüroksiini biosaadavust.

    Türosiinkinaasi inhibiitorid (imatiniib ja sunitiniib) võivad vähendada levotüroksiini efektiivsust. Seetõttu on kombineeritud ravi alguses ja lõpus soovitatav patsiente jälgida kilpnäärme funktsiooni muutuste osas. Vajadusel tuleb kohandada levotüroksiini annust.

    Propüültiouratsiil, glükokortikoidid ja beetablokaatorid

    Need ained takistavad T4 muundamist T3-ks

    Amiodaroon ja jodeeritud radioaktiivsed ained võivad suure joodisisalduse tõttu põhjustada nii hüpertüreoidismi kui ka hüpotüreoidismi. Erilist ettevaatust vajab nodulaarne struuma, kellel võib olla olemasolev, kuid diagnoosimata autonoomia. Amiodarooni mõju tõttu kilpnäärme funktsioonile võib osutuda vajalikuks kohandada L-türoksiini annust.

    Salitsülaadid, dikumarool, furosemiid, klofibraat, fenütoiin

    Salitsülaadid, dikumarool, furosemiidi suured annused (250 mg), klofibraat, fenütoiin ja muud ained võivad levotüroksiini tõrjuda plasmavalkudega seondumiskohtadest. See põhjustab vaba türoksiini (fT4) sisalduse suurenemist vereplasmas.

    Östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid, hormoonasendusravi ravimid menopausijärgsel perioodil

    Levotüroksiini vajadus võib suureneda östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste vahendite või hormoonasendusravi kasutamisel postmenopausis naistel.

    Need ained vähendavad levotüroksiini efektiivsust ja suurendavad TSH taset plasmas.

    Ensüüme indutseerivad ravimid

    Barbituraadid, rifampitsiin, karbamasepiin ja muud maksaensüüme aktiveerivad ravimid võivad suurendada levotüroksiini kliirensit maksa kaudu..

    On teateid levotüroksiini terapeutilise toime vähenemisest, kui seda kombineeritakse lopinaviiri / ritonaviiriga. Seetõttu peavad levotüroksiini ja proteaasi inhibiitoreid võtvad patsiendid samaaegselt jälgima hoolikalt kliinilisi sümptomeid ja kilpnäärme talitlust..

    Sojatooted võivad vähendada levotüroksiini imendumist soolestikus. TSH sisaldust plasmas on täheldatud soja dieedil ja kaasasündinud hüpotüreoidismi levotüroksiini võtvatel lastel. T4 ja TSH normaalse taseme saavutamiseks plasmas võib olla vajalik ebatavaliselt suured levotüroksiini annused. Sojatoodetest dieedi lõpetamise ajal ja pärast seda on vaja hoolikalt jälgida T4 ja TSH taset plasmas; Võib osutuda vajalikuks levotüroksiini annuse kohandamine.

    erijuhised

    Enne kilpnäärmehormoonravi alustamist tuleks välistada või ravida järgmisi haigusi või seisundeid: südame isheemiatõbi, stenokardia, hüpertensioon, hüpofüüsi puudulikkus ja / või neerupealise koore puudulikkus, kilpnäärme autonoomia.

    Südame isheemiatõve, südamepuudulikkuse, tahhüarütmiate, väljaspool ägedat faasi esineva müokardiidi, kroonilise hüpotüreoidismi korral või müokardiinfarkti põdevatel patsientidel tuleb vältida farmakoloogiliselt põhjustatud hüpertüreoidismi, isegi selle kerges astmes. Kilpnäärmehormoonravi läbiviimisel peaksid need patsiendid sagedamini jälgima kilpnäärmehormoonide taset.

    Sekundaarse hüpotüreoidismi korral on vaja kontrollida samaaegset neerupealise koore puudulikkust. Selle haiguse esinemisel tuleb kõigepealt läbi viia asendusravi (hüdrokortisoon).

    Kilpnäärme kahtluse korral autonoomsuse korral on soovitatav viia läbi türeotropiini vabastava hormooni või kilpnäärme stsintigraafia analüüs selle supressiooniga.

    Postmenopausis naistel, kellel on suurenenud risk osteoporoosi tekkeks, tuleks levotüroksiini kasutamisel sagedamini kontrollida kilpnäärme funktsiooni, et vältida levotüroksiini kontsentratsiooni suurenemist veres füsioloogilisest kõrgemale tasemele.

    Kilpnäärmehormoone ei tohiks kehakaalu vähendamiseks kasutada. Eutüreoidse ainevahetusega patsientidel ei põhjusta tavalised annused kehakaalu langust. Suuremad annused võivad põhjustada tõsiseid või isegi eluohtlikke kõrvaltoimeid, eriti kombinatsioonis teatud ravimitega kehakaalu vähendamiseks..

    Kui levotüroksiinravi on sisse seatud, tuleks teise kilpnäärmehormoone sisaldava ravimiga üle minna ainult laboratoorsete testide ja kliiniliste andmete järelevalve all..

    Väga harvadel juhtudel on teatatud hüpotüreoidismist, mis on tekkinud sevelameri ja levotüroksiini samaaegse kasutamise taustal. Seetõttu on mõlemat ravimit saavatel patsientidel soovitatav hoolikalt jälgida TSH taset..

    Rasedus ja imetamine

    Kilpnäärmehormoonravi ei tohiks raseduse ajal katkestada. Hoolimata raseduse ajal laialdasest kasutamisest, pole endiselt tõendeid levotüroksiini soovimatute mõjude kohta rasedusele ega loote / vastsündinu tervisele.

    Tänu östrogeenile võib levotüroksiini vajadus raseduse ajal suureneda. Sel põhjusel tuleb raseduse ajal jälgida kilpnäärme talitlust ja vajadusel kohandada kilpnäärmehormooni annust..

    Levotüroksiini kasutamine abiaineravina türeostaatiliste ravimite hüpertüreoidismi ravis raseduse ajal on vastunäidustatud. Levotüroksiini täiendava manustamisega võib osutuda vajalikuks türeostaatiliste ravimite annuse suurendamine. Erinevalt levotüroksiinist suudavad türeostaatilised ravimid efektsetes annustes platsentaarbarjääri ületada. See võib põhjustada loote hüpotüreoidismi. Sel põhjusel tuleb kilpnäärme ületalitlusega rasedatel kasutada türeostaatilisi aineid alati monoteraapiana ja väikestes annustes..

    Raseduse ajal ei tohiks kilpnäärme supressioonitesti teha..

    Imetamise ajal ei tohiks kilpnäärmehormoonravi katkestada. Praegu puudub teave levotüroksiini soovimatute mõjude kohta vastsündinu tervisele. Isegi levotüroksiini suurtes annustes kasutamisel kanduvad kilpnäärmehormoonid rinnapiima koguses, mis ei ole piisav imikute hüpertüreoidismi tekkeks ega TSH sekretsiooni pärssimiseks..

    Tänu östrogeenile võib levotüroksiini vajadus raseduse ajal suureneda. Sel põhjusel tuleb pärast rasedust jälgida ka kilpnäärme talitlust ja vajadusel korrigeerida kilpnäärmehormooni annust..

    Imetamise ajal ei tohiks kilpnäärme supressioonitesti teha..

    Meeste või naiste reproduktiivfunktsiooni kahjustuse kohta teaduslikud tõendid puuduvad. Selle kohta pole mingeid kahtlusi ega viiteid..

    Ravimi toime tunnused sõiduki juhtimiseks või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

    Mõju sõidukite juhtimisele ja masinate teenindamisele ei ole uuritud.

    Üleannustamine

    Üleannustamise indikaatorina on T3 tõus olulisem kui T4 või fT4 suurenemine.

    Üleannustamise ja joobeseisundi korral ilmnevad sümptomid, mis on iseloomulikud ainevahetuse mõõdukale või märkimisväärsele kiirenemisele. Sõltuvalt üleannustamise astmest on soovitatav loobuda ravimi võtmisest ja läbida kontroll-uuring.

    Inimestel esineva joobeseisundi (enesetapukatse) korral on kuni 10 mg annustes levotüroksiin lubatud komplikatsioonideta. Tõsiste tüsistuste, näiteks elutähtsate funktsioonide (hingamine ja vereringe) rikkumine ei ole tõenäoline, eeldusel, et südamehaigusi ei ole varem esinenud. Vaatamata sellele on teateid türotoksilise kriisi, südamepuudulikkuse ja kooma tekkest. Eraldi on teateid südame äkksurma kohta patsientidel, kellel on levotüroksiini kuritarvitamine olnud pikk.

    Ägeda üleannustamise korral saab aktiivsöe võtmise teel vähendada ravimi imendumist seedetraktist. Ravi on tavaliselt sümptomaatiline ja toetav. Beeta-blokaatorite abil saab leevendada raskeid beeta-sümpatomimeetilisi sümptomeid, nagu tahhükardia, ärevus, agitatsioon või hüperkineesia. Türeostaatiliste ravimite kasutamist ei näidata, kuna kilpnäärme talitlus on juba täielikult alla surutud.

    Ravimi võtmisel väga suures annuses (enesetapukatse) on soovitatav läbi viia plasmaferees.

    Levotüroksiini üleannustamise korral on vajalik pikaajaline jälgimine. Levotüroksiini järkjärgulise muundamise tõttu liotironiiniks võivad sümptomid ilmneda viivitusega kuni 6 päeva.

    Väljalaskevorm ja pakend

    25 tabletti blisterpakendis valge läbipaistmatu PVDC / PVC kile ja alumiiniumfooliumiga.

    25 tabletti pannakse lamineeritud alumiiniumfooliumi (polüamiid / alumiinium / polüvinüülkloriid) ja tahke alumiiniumfooliumi blisterpakendisse.

    L-türoksiin

    Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

    Toimeaine

    Väljalaskevorm, koostis ja pakend

    Tabletid1 vahekaart.
    levotüroksiin naatrium100 mikrogrammi

    10 tükki. - mullpakendid (5) - kartongpakendid.
    10 tükki. - blisterpakendid (10) - kartongpakendid.
    50 tk. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.

    Tabletid1 vahekaart.
    levotüroksiin naatrium50 mikrogrammi

    10 tükki. - mullpakendid (5) - kartongpakendid.
    10 tükki. - blisterpakendid (10) - kartongpakendid.
    50 tk. - mullpakendid (1) - papppakendid.

    farmakoloogiline toime

    Türoksiini sünteetiline pöörlev isomeer. Pärast osalist muundamist trijodotüroniiniks (maksas ja neerudes) ja üleminekut keharakkudesse mõjutab see kudede arengut ja kasvu ning ainevahetust. Väikestes annustes on sellel anaboolne toime valkude ja rasvade ainevahetusele. Keskmistes annustes stimuleerib see kasvu ja arengut, suurendab kudede hapnikutarvet, stimuleerib valkude, rasvade ja süsivesikute ainevahetust ning suurendab kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust. Suurtes annustes pärsib see hüpotalamuse türeotropiini vabastavat hormooni ja hüpofüüsi kilpnääret stimuleerivat hormooni.

    Terapeutilist toimet täheldatakse 7-12 päeva pärast, samal ajal püsib toime ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Hüpotüreoidismi kliiniline toime avaldub 3-5 päeva pärast. Hajus goiter väheneb või kaob 3-6 kuu jooksul.

    Farmakokineetika

    Suukaudsel manustamisel imendub levotüroksiinnaatrium peaaegu eranditult peensoole ülaossa. Imendunud kuni 80% võetud annusest. Söömine vähendab levotüroksiinnaatriumi imendumist. Cmax saavutatakse umbes 5-6 tundi pärast allaneelamist. Pärast imendumist seostub enam kui 99% ravimist seerumi valkudega (türoksiini siduva globuliiniga, türoksiini siduva prealbumiini ja albumiiniga). Erinevates kudedes moodustab umbes 80% naatriumlevotüroksiini monodioodiseeritud, moodustades trijodotüroniini (T 3) ja mitteaktiivseid tooteid. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeruvad peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes. Väike kogus ravimit deamineeritakse ja dekarboksüülitakse, samuti konjugeeritakse väävel- ja glükuroonhapetega (maksas). Metaboliidid erituvad neerude kaudu ja soolte kaudu. Ravimi poolväärtusaeg on 6-7 päeva. Türotoksikoosiga lüheneb selle poolestusaeg 3–4 päevani ja hüpotüreoidismi korral 9–10 päeva.

    Näidustused

    • hüpotüreoidism;
    • eutüreoidne struuma;
    • asendusravina ja goiterite kordumise ennetamiseks pärast kilpnäärme resektsiooni;
    • kilpnäärmevähk (pärast kirurgilist ravi);
    • difuusne toksiline struuma: pärast türeostaatiliste vahenditega eutüreoidse seisundisse jõudmist (kombinatsiooni või monoteraapia vormis);
    • kilpnäärme supressioonitesti diagnostiliseks vahendiks.

    Vastunäidustused

    • suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes;
    • ravimata türeotoksikoos;
    • äge müokardiinfarkt, äge müokardiit;
    • ravimata neerupealiste puudulikkus;
    • pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudus või glükoosi ja laktoosi imendumishäire.

    Ettevaatlikult: ravimit tuleks välja kirjutada südame-veresoonkonna haiguste korral: südame isheemiatõbi (ateroskleroos, stenokardia, anamneesis müokardiinfarkt), arteriaalne hüpertensioon, arütmia; suhkurtõve korral raskekujuline pikaajaline hüpotüreoidism, malabsorptsiooni sündroom (võib olla vajalik annuse kohandamine).

    Annustamine

    Päevane annus määratakse sõltuvalt näidustustest individuaalselt.

    L-türoksiini ööpäevane annus võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga, vähemalt 30 minutit enne sööki, juues tableti väikese koguse vedelikuga (pool klaasi vett) ja mitte närides.

    Hüpotüreoidismi asendusravi läbiviimisel noorematel kui 55-aastastel patsientidel südame-veresoonkonna haiguste puudumisel määratakse L-türoksiin päevases annuses 1,6–1,8 μg / kg kehakaalu kohta; vanemad kui 55 aastat või südame-veresoonkonna haigustega patsiendid - 0,9 μg / kg kehakaalu kohta. Tõsise rasvumise korral (KMI ≥ 30 kg / m 2) tuleks arvutada "ideaalkaalu" alusel.

    Hüpotüreoidismi asendusravi algfaas
    Alla 55-aastased kardiovaskulaarsete haigusteta patsiendidalgannus: naised - 75–100 mikrogrammi päevas, mehed - 100–150 mikrogrammi päevas
    Kardiovaskulaarse haigusega või vanemad kui 55-aastased patsiendidalgannus - 25 mikrogrammi päevas
    suurendage 25 mcg intervalliga 2 kuud, et normaliseerida TSH sisaldus veres
    Kui sümptomid ilmnevad südame-veresoonkonna süsteemis, korrigeerige südame-veresoonkonna haiguste ravi
    Levotüroksiini soovitatavad annused kaasasündinud hüpotüreoidismi raviks
    VanusLevotüroksiini päevane annus (mcg)Levotüroksiini annus põhineb kehakaalul (mcg / kg)
    0-6 kuud25-5010–15
    6-12 kuud50-756-8
    1-5 aastat75-1005-6
    6–12-aastased100-1504.-5
    ≥12 aastat100-2002-3
    NäidustusedSoovitatav annus
    (L-türoksiini mikrogramm päevas)
    Eutüreoidne struumaravi75-200
    Relapsi ennetamine pärast eutüreoidse struuma kirurgilist ravi75-200
    Türotoksikoosi ravis50-100
    Kilpnäärmevähi pärssiv ravi150-300
    Kilpnäärme supressioonitesti4 nädalat enne testi3 nädalat enne testi2 nädalat enne testi1 nädal enne testi
    L-türoksiin75 mikrogrammi päevas75 mikrogrammi päevas150-200 mcg päevas150-200 mcg päevas

    Imikutele ja alla 3-aastastele lastele antakse L-türoksiini ööpäevane annus ühe annusena 30 minutit enne esimest toitmist. Tablett lahustatakse vees kuni õhukese suspensioonini, mis valmistatakse vahetult enne ravimi kasutamist.

    Hüpotüreoidismi korral võetakse L-türoksiini reeglina kogu elu jooksul. Türotoksikoosiga kasutatakse L-türoksiini kombinatsioonravis koos kilpnäärmevastaste ravimitega pärast eutüreoidismi seisundisse jõudmist. Kõigil juhtudel määrab ravimiga ravi kestuse arst.

    Kõrvalmõjud

    L-türoksiini õige kasutamise korral arsti järelevalve all ei täheldata kõrvaltoimeid.

    Suurenenud tundlikkusega ravimi suhtes võib täheldada allergilisi reaktsioone. Muude kõrvaltoimete tekkepõhjuseks on ravimi üledoos (vt lõik "Üleannustamine").

    Üleannustamine

    Ravimi üleannustamise korral täheldatakse türeotoksikoosile iseloomulikke sümptomeid: südamepekslemine, südame rütmihäired, südamevalu, ärevus, värin, unehäired, liigne higistamine, isu suurenemine, kehakaalu langus, kõhulahtisus. Sõltuvalt sümptomite raskusest võib arst soovitada ravimi ööpäevase annuse vähendamist, ravi katkestamist mitmeks päevaks, beetablokaatorite määramist. Pärast kõrvaltoimete kadumist tuleb ravi alustada ettevaatusega väiksema annusega..

    Ravimite koostoime

    Naatrium Levotüroksiin tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet, mis võib vajada nende annuse vähendamist. Tritsükliliste antidepressantide kasutamine koos naatriumlevotüroksiiniga võib põhjustada antidepressantide suurenenud toimet. Kilpnäärmehormoonid võivad suurendada vajadust insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite järele. Naatriumlevatüroksiiniravi perioodidel ning samuti annustamisskeemi muutmisel on soovitatav sagedamini kontrollida veresuhkru kontsentratsiooni. Naatrium Levotüroksiin vähendab südameglükosiidide toimet. Kolestüramiini, kolestipooli ja alumiiniumhüdroksiidi samaaegsel kasutamisel vähendavad need naatriumlevotüroksiini kontsentratsiooni vereplasmas, kuna see pärsib selle imendumist soolestikus. Samaaegsel kasutamisel anaboolsete steroidide, asparaginaasi, tamoksifeeniga on võimalik farmakokineetiline koostoime valkudega seondumise tasemel. Samaaegsel kasutamisel fenütoiini, salitsülaatide, klofibraadi ja furosemiidiga suurtes annustes suureneb vereplasma valkudega mitteseotud naatriumlevotüroksiini ja türoksiini (T4) sisaldus. Östrogeeni sisaldavate ravimite võtmine suurendab türoksiini siduva globuliini sisaldust, mis võib mõnedel patsientidel suurendada levotüroksiinnaatriumi vajadust. Kasvuhormoon koos samaaegse kasutamisega koos naatriumlevotüroksiiniga võib kiirendada epifüüsi kasvualade sulgemist. Fenobarbitaali, karbamasepiini ja rifampitsiini võtmine võib suurendada levotüroksiin-naatriumi kliirensit ja nõuda annuse suurendamist..

    Amiodaroon, aminoglutetimiid, PASK, etioonamiid, kilpnäärmevastased ravimid, beetablokaatorid, karbamasepiin, kloraalhüdraat, diasepaam, levodopa, dopamiin, metoklopramiid, lovastatiin, somatostatiin mõjutavad ravimi jaotumist ja ainevahetust..

    Samaaegsel kasutamisel koos fenütoiini, salitsülaatide, furosemiidiga (suurtes annustes), klofibraat, suureneb ravimi kontsentratsioon veres.

    Fenütoiin vähendab valkudega seotud levotüroksiini ja T4 kontsentratsiooni vastavalt 15 ja 25%.

    erijuhised

    Hüpotüreoidismi korral hüpofüüsi kahjustuse tõttu on vaja välja selgitada, kas samaaegne neerupealise koore puudulikkus on olemas. Sel juhul tuleb enne kilpnäärme ületalitluse ravi kilpnäärmehormoonidega alustada glükokortikosteroidide asendusraviga, et vältida ägeda neerupealiste puudulikkuse teket.

    Soovitatav on perioodiliselt määrata kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) kontsentratsioon veres, mille suurenemine näitab annuse puudust.

    Ravim ei mõjuta sõidukite juhtimise ja masinate juhtimisega seotud tegevusi..

    Rasedus ja imetamine

    Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb jätkata ravi hüpotüreoidismi jaoks ette nähtud ravimiga. Raseduse ajal on vajalik türoksiini siduva globuliini taseme tõusu tõttu ravimi annuse suurendamine. Imetamise ajal rinnapiima eritunud kilpnäärmehormooni kogus (isegi ravi ajal suurte ravimiannustega) ei ole lapsele häirete tekitamiseks piisav.

    Ravimi kasutamine raseduse ajal koos kilpnäärmevastaste ravimitega on vastunäidustatud, kuna levotüroksiini naatriumi võtmine võib nõuda kilpnäärmevastaste ravimite annuse suurendamist. Kuna kilpnäärmevastased ravimid võivad erinevalt naatriumlevotüroksiinist tungida platsenta, võib lootel tekkida hüpotüreoidism.

    Imetamise ajal tuleb ravimit võtta ettevaatusega, rangelt soovitatavates annustes arsti järelevalve all.